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药课堂一例68岁男性胃溃疡伴心肌梗死

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关键词:胃溃疡伴心肌梗死药物相互作用

败血症:败血症(septicemia)是指致病菌或条件致病菌侵入血循环,并在血中生长繁殖,产生毒素而发生的急性全身性感染。若侵入血流的细菌被人体防御机能所清除,无明显毒血症症状时则称为菌血症(bacteriemia)。败血症伴有多发性脓肿而病程较长者称为脓毒血症(pyemia)。

败血症如未迅速控制,可由原发感染部位向身体其他部位发展,引起转移性脓肿。脓肿可发生在大脑的表面,导致脑膜炎、在心脏周围的包膜上,引起心包炎、发生在心脏的内膜上,引起心内膜炎、如果在骨髓中,则导致骨髓炎、在大的关节中,引起关节疼痛或关节炎。最终因脓液的积聚在体内任何地方可形成脓肿,严重者发生感染性休克和迁徙性病灶。

(点击图片可查看大图)

处方问题:药物相互作用

奥美拉唑与氯吡格雷竞争肝药酶P的CYP2C19酶,能减少氯吡格雷的活性代谢产物,从而降低氯吡格雷抗血小板聚集作用。

作用机制

氯吡格雷是一种前体药物,主要由肝脏代谢。通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷,然后再经过水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P同功酶CYP3A4、2C19、1A2、2B6介导。体外分离这种活性代谢物显示它可迅速不可逆的与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。

(点击图片可查看大图)

小结

1.避免联合应用氯吡格雷与奥美拉唑。美国FDA新获得的数据显示,氯吡格雷与奥美拉唑存在药物相互作用,如果患者服用奥美拉唑联合氯吡格雷,奥美拉唑可使氯吡格雷的活性代谢产物及抑制血小板凝集作用减少近20-40%。可选用相互作用较小的雷贝拉唑等。

2.应避免与氯吡格雷联合使用的药物还包括埃索美拉唑、西咪替丁、氟康唑、酮康唑、伏立康唑、氟西汀、卡马西平和氯霉素,因为它们可抑制CYP2C19酶,因而也可与氯吡格雷发生相似的药物相互作用。

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