美沙拉嗪,即5氨基水杨酸,是一类抗炎药物,多用于克罗恩病及溃疡性结肠炎的防治。
美沙拉嗪口服吸收较快,在上消化道即可进行吸收,但其作用的发挥往往需要在病变部位发挥作用(多位于下消化道),因而多制为肠溶剂型,美沙拉嗪的代谢主要在肝脏进行,其代谢产物主要为乙酰化5氨基水杨酸。
美沙拉嗪抗炎作用的发挥主要依赖其对前列腺素合成的抑制作用及对白三烯形成的抑制作用,从而抑制前列腺素及白三烯的产生。
美沙拉嗪主要用于溃疡性结肠炎的急性发作及防止复发,也可用于频繁发病的克罗恩病病人及预防急性发作。
美沙拉嗪的不良反应较为少见,治疗开始时可能会出现头痛、恶心、呕吐等症状。需要注意的是,在应用过程中,美沙拉嗪罕见急性胰腺炎、白细胞减少症、心包炎及心肌炎,一旦出现,应立即停药,并加以观察。在长期应用过程中,有报道出现慢性肝炎的病例,因而在长期使用过程中应对谷丙转氨酶等肝脏指标进行定期检查,一旦发现异常,应当立即停药,并对机体的肝功能进行进一步的评估,以保证机体的用药安全性。
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